Carvedilol
Uso Oral
Não
Carvedilol é um agente bloqueador beta-adrenérgico não seletivo, com atividade bloqueadora
alfa-1 adrenérgica. Sua nomenclatura química é (±)-1-(Carbazol-4-iloxi)-3-[[(2-(o-
metoxifenoxi) etil] amino]-2-propanol.
Suas principais aplicações consistem em:
Insuficiência Cardíaca Congestiva: É indicado no tratamento da insuficiência cardíaca leve ou moderada (classe II ou III NYHA) de origem isquêmica ou miocárdica, em associação com digital, diuréticos ou inibidores da ECA, para retardar a progressão da doença ou para auxiliar no ajuste de outras medicações. Pode ser usado em pacientes que não toleram inibidores da ECA, bem como em pacientes que estejam ou não recebendo digital, hidralazina ou nitratos.
Hipertensão: É indicado para o tratamento da hipertensão essencial ou primária podendo ser usado como monoterapia ou associado a outros agentes anti-hipertensivos, especialmente diuréticos do tipo tiazídicos.
Insuficiência Cardíaca Congestiva: A DOSE DEVE SER INDIVIDUALIZADA E MONITORIZADA DURANTE SEU INCREMENTO OU AJUSTE. Antes de iniciar o tratamento, estabilize a dosagem de digital, diuréticos e inibidores da ECA (se utilizados). A dose inicial recomendada é de 3,125 mg duas vezes ao dia por 2 semanas. Se esta dose for tolerada, deverá então ser dobrada a cada duas semanas até a
concentração mais alta tolerada pelo paciente ou à critério médico. A dose máxima
recomendada é de 25 mg duas vezes ao dia para pacientes com peso corporal menor que 85
kg e 50 mg duas vezes ao dia para aqueles que pesarem mais de 85 Kg, ou a critério médico.
Uma piora transitória da insuficiência cardíaca pode ser tratada com um aumento da dose de
diurético, embora ocasionalmente seja necessária uma redução da dose decarvedilol ou sua
descontinuação temporária. Sintomas de vasodilatação muitas vezes respondem a uma
redução na dose de diuréticos ou inibidores da ECA.
Hipertensão: A DOSE DEVE SER INDIVIDUALIZADA. A dose inicial recomendada é de 6,25mg duas vezes
ao dia por 1 a 2 semanas. Se esta dose for tolerada poderá ser aumentada, se necessário,
para 12,5mg duas vezes ao dia e dobrada a cada 1 a 2 semanas, ou à critério médico. O efeito
anti-hipertensivo completo é observado no período de 1 a 2 semanas. A dose diária máxima
recomendada é de 50mg.
Agentes depletores de catecolaminas: observar quanto a sinais de hipotensão e/ou bradicardia
severa.
Clonidina: pode haver potencialização dos efeitos sobre a pressão arterial e freqüência
cardíaca. Quando tratamento concomitante com beta-bloqueadores e clonidina estiver sendo
terminado, o beta-bloqueador deve ser descontinuado antes, com posterior redução gradual
da dosagem da clonidina até interrupção total.
Digoxina: as concentrações de digoxina estão aumentadas em cerca de 15% quando é
associada ao carvedilol. Portanto, monitorização mais rigorosa da digoxina é recomendada
quando do início, ajuste ou descontinuação do carvedilol.
Indutores do metabolismo hepático: a rifampicina reduz a concentração plasmática do
carvedilol em cerca de 70%. A cimetidina aumenta a AUC em aproximadamente 30% mas não
causa nenhuma alteração no Cmax.
Bloqueadores do canal de calcio: casos isolados de distúrbios de condução (raramente com
comprometimento hemodinâmico) foram observados quando carvedilol foi associado ao
diltiazem. Da mesma forma que com outros beta-bloqueadores, se for associado com
bloqueadores de canais de cálcio como verapamil ou diltiazem, é recomendado monitorização
da pressão arterial e do ECG.
Insulina e hipoglicemiantes orais: agentes beta-bloqueadores podem aumentar o efeito da
insulina e hipoglicemiantes orais. Portanto, em pacientes que utilizam insulina ou
hipoglicemiantes orais, é recomendado monitorização regular da glicose sanguínea.
Uso Adulto
Informar seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: tontura, dores de
cabeça, cansaço, náusea e redução dos batimentos cardíacos. Pode ocorrer uma diminuição
do lacrimejamento nos usuários de lentes de contato. Essas reações costumam ser passageiras
e ocorrem no início do tratamento.
Contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade ao produto. Não deve ser utilizado por
pacientes com insuficiência cardíaca descompensada classe IV (NYHA), asma brônquica ou
condições broncoespásticas relacionadas, bloqueios cardíacos, bradicardia e doença hepática.
Não deve ser usado durante a gravidez e lactação.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento. No início do tratamento com carvedilol evite dirigir veículos ou operar máquinas,
pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. O tratamento não deve ser
interrompido abruptamente. Deve ser ingerido com uma quantidade suficiente de líquido e de
preferência com alimentos. A ingestão conjunta com álcool pode prejudicar o estado de alerta.
1. http://www.medicinanet.com.br/bula/1198/carvedilol.htm.
2.www.keele.ac.uk/depts/mm/MTRAC/ProductInfo/verdicts/C/CARVEDILOL1. PDF.
Carvedilol
Uso Oral
Não
Carvedilol é um agente bloqueador beta-adrenérgico não seletivo, com atividade bloqueadora
alfa-1 adrenérgica. Sua nomenclatura química é (±)-1-(Carbazol-4-iloxi)-3-[[(2-(o-
metoxifenoxi) etil] amino]-2-propanol.
Suas principais aplicações consistem em:
Insuficiência Cardíaca Congestiva: É indicado no tratamento da insuficiência cardíaca leve ou moderada (classe II ou III NYHA) de origem isquêmica ou miocárdica, em associação com digital, diuréticos ou inibidores da ECA, para retardar a progressão da doença ou para auxiliar no ajuste de outras medicações. Pode ser usado em pacientes que não toleram inibidores da ECA, bem como em pacientes que estejam ou não recebendo digital, hidralazina ou nitratos.
Hipertensão: É indicado para o tratamento da hipertensão essencial ou primária podendo ser usado como monoterapia ou associado a outros agentes anti-hipertensivos, especialmente diuréticos do tipo tiazídicos.
Insuficiência Cardíaca Congestiva: A DOSE DEVE SER INDIVIDUALIZADA E MONITORIZADA DURANTE SEU INCREMENTO OU AJUSTE. Antes de iniciar o tratamento, estabilize a dosagem de digital, diuréticos e inibidores da ECA (se utilizados). A dose inicial recomendada é de 3,125 mg duas vezes ao dia por 2 semanas. Se esta dose for tolerada, deverá então ser dobrada a cada duas semanas até a
concentração mais alta tolerada pelo paciente ou à critério médico. A dose máxima
recomendada é de 25 mg duas vezes ao dia para pacientes com peso corporal menor que 85
kg e 50 mg duas vezes ao dia para aqueles que pesarem mais de 85 Kg, ou a critério médico.
Uma piora transitória da insuficiência cardíaca pode ser tratada com um aumento da dose de
diurético, embora ocasionalmente seja necessária uma redução da dose decarvedilol ou sua
descontinuação temporária. Sintomas de vasodilatação muitas vezes respondem a uma
redução na dose de diuréticos ou inibidores da ECA.
Hipertensão: A DOSE DEVE SER INDIVIDUALIZADA. A dose inicial recomendada é de 6,25mg duas vezes
ao dia por 1 a 2 semanas. Se esta dose for tolerada poderá ser aumentada, se necessário,
para 12,5mg duas vezes ao dia e dobrada a cada 1 a 2 semanas, ou à critério médico. O efeito
anti-hipertensivo completo é observado no período de 1 a 2 semanas. A dose diária máxima
recomendada é de 50mg.
Agentes depletores de catecolaminas: observar quanto a sinais de hipotensão e/ou bradicardia
severa.
Clonidina: pode haver potencialização dos efeitos sobre a pressão arterial e freqüência
cardíaca. Quando tratamento concomitante com beta-bloqueadores e clonidina estiver sendo
terminado, o beta-bloqueador deve ser descontinuado antes, com posterior redução gradual
da dosagem da clonidina até interrupção total.
Digoxina: as concentrações de digoxina estão aumentadas em cerca de 15% quando é
associada ao carvedilol. Portanto, monitorização mais rigorosa da digoxina é recomendada
quando do início, ajuste ou descontinuação do carvedilol.
Indutores do metabolismo hepático: a rifampicina reduz a concentração plasmática do
carvedilol em cerca de 70%. A cimetidina aumenta a AUC em aproximadamente 30% mas não
causa nenhuma alteração no Cmax.
Bloqueadores do canal de calcio: casos isolados de distúrbios de condução (raramente com
comprometimento hemodinâmico) foram observados quando carvedilol foi associado ao
diltiazem. Da mesma forma que com outros beta-bloqueadores, se for associado com
bloqueadores de canais de cálcio como verapamil ou diltiazem, é recomendado monitorização
da pressão arterial e do ECG.
Insulina e hipoglicemiantes orais: agentes beta-bloqueadores podem aumentar o efeito da
insulina e hipoglicemiantes orais. Portanto, em pacientes que utilizam insulina ou
hipoglicemiantes orais, é recomendado monitorização regular da glicose sanguínea.
Uso Adulto
Informar seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: tontura, dores de
cabeça, cansaço, náusea e redução dos batimentos cardíacos. Pode ocorrer uma diminuição
do lacrimejamento nos usuários de lentes de contato. Essas reações costumam ser passageiras
e ocorrem no início do tratamento.
Contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade ao produto. Não deve ser utilizado por
pacientes com insuficiência cardíaca descompensada classe IV (NYHA), asma brônquica ou
condições broncoespásticas relacionadas, bloqueios cardíacos, bradicardia e doença hepática.
Não deve ser usado durante a gravidez e lactação.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento. No início do tratamento com carvedilol evite dirigir veículos ou operar máquinas,
pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. O tratamento não deve ser
interrompido abruptamente. Deve ser ingerido com uma quantidade suficiente de líquido e de
preferência com alimentos. A ingestão conjunta com álcool pode prejudicar o estado de alerta.
1. http://www.medicinanet.com.br/bula/1198/carvedilol.htm.
2.www.keele.ac.uk/depts/mm/MTRAC/ProductInfo/verdicts/C/CARVEDILOL1. PDF.
